8月19日，蔡元培等17人，在上海发起成立“法律维持会”，于该日《民主报》上登出《发起组织法律维持会通知》，严斥袁、黎违法之事。法律维持会于8月20日14：00在张园安恺第会场开大会，到会一千余人，共商如何监督政府履行法律问题等项事项。大会公举蔡元培为会长，并以1024人之名义致电北京参议院，谴责“总统到总理皆有违法之咎”，要求参议院“更严重诘问”此案，务使共和国之法律与国民生命得到保障。
　　 不意张、方一案未了，8月下旬又发生逮捕中国社会党首领江元虎一事。8月23日，该党同志在上海集会，共商对策。蔡元培应邀到会发表演说，矛头又一次直指袁世凯，认为他“与前清时代拘捕革命党如出一辙，蹂躏人权，莫此为甚。”
　　 袁世凯杀了人，还在信誓旦旦地侈谈民主，把个宋教仁搞得满脑子都是“政党政治”、“责任内阁”的美丽幻想，希图走议会斗争道路，准备以议会之“垒卵”击袁世凯之“顽石”。
　　 宋教仁等人为了与倾向袁世凯、敌视同盟会的共和党相抗衡，拟扩张势力，增加国会中的选票及席位，经过一段时间的酝酿和运动，同盟会将本会宗旨作了较大的有后退倾向的改变，与统一共和党、国民共进会、国民公党及共和实进会等几个小派联合，改组成为国民党。1912年8月25日，在国民党成立大会上，孙中山被选为总理，因孙中山不在北京，则以宋教仁为代总理，是国民党实际负责人。蔡元培被选为理事长，但他预料到议会道路走不通，不如再度去德国留学实惠，不久成行。于是，宋教仁便独力支撑国民党，同袁世凯斗起法来。
　　 唐绍仪辞职，袁世凯就把亲信赵秉钧扶上代总理位，本想独专天下，可是，半路里杀出的“程咬金”宋教仁偏要与他作对。
　　 袁世凯想：国民党纵然不忤列强和我袁某人，但让国民党新魁宋教仁组阁，与我分庭抗礼，此事也令我甚觉于心不甘，有了他做总理碍手碍脚，我就很难无拘无束地做大总统。
　　 想到此，袁世凯怒从心上起，恶向胆边生，召来赵秉钧，直截了当地说了立即暗杀宋教仁的计划。赵秉钧一来恨宋在长沙各省演讲时，次次都点自己的名；二来恨宋要抢自己的总理位；三是铁心跟袁。于是，毫不犹豫地满口答应下来，立即召见老特务头子、现任内务部秘书洪述祖，命他火速去办。
　　 这个赵秉钧，一切服从袁世凯，自然十分卖力。
　　 在唐绍仪内阁时，他是内务总长。赵秉钧深知袁世凯与同盟会的妥协只是一种策略，因而当唐绍仪提出在内务部司员中安排几名同盟会员，以表示新旧合作时，他坚决反对：“要害部门必须全用北洋旧人。”两人争持不下，赵秉钧又扬言：“如有用北洋旧人，我就率内务部全体司员辞职！”终于迫使唐绍仪让步。即使这样，赵秉钧也从此不出席由唐绍仪召开的国务会议，有人问其理由，则曰：“会议关系本部之事甚少，而现在维持秩序之事至关重要，故以不赴为便。”
　　 不久，袁世凯逼走唐绍仪，赵秉钧则暗中唆使北京军警会议召开特别会议，威胁参议院通过了袁世凯提出的陆征祥内阁国务员名单，他仍连任内务总长。8月间，陆征祥因受参议院弹劾，称病请假，赵秉钧奉命代理。此后，他为了骗取同盟会领导人的信任，在袁世凯授意下，他请人代填了一份加入同盟会的志愿书，同时对应邀进京的孙中山、黄兴极表亲热。9月，袁世凯准陆征祥辞职，提出赵秉钧由代理改为实任。当时，同盟会已改组为国民党，黄兴企图通过赵秉钧实现“政党内阁”主张，便在参议院国民党议员中极力疏通，使赵内阁得以顺利通过。赵秉钧仍兼任内务总长。与此同时，外交总长梁如浩、农林总长陈振先、司法总长许世英都表示愿意加入国民党。本来已宣布脱离同盟会的工商总长刘揆一也表示愿恢复党籍。如此一来，赵内阁竟被人称作“国民党内阁”，同时人多非笑之。
　　 内阁组成不久，赵秉钧就变了腔、走了调，有人问他：
　　 ——他为何加入国民党？
　　 ——（装傻）我本不晓得什么叫政党，不过有许多人动我进党。统一党也送什么党证来，共和党也送什么党证来，同盟会也送得来，我也有拆开看看的，也有搁置不理的，我何曾晓得什么党来？
　　 ——我亲眼见过你送到统一党和同盟会的党证……
　　 ——（摇头）此证恐怕不是我写的吧！
　　 10月3日，赵秉钧到参议院宣布政见：“兹以维持现状为主义。”然而，不久他就把国务会议移到总统府召开，一切听命于袁世凯，使内阁变成袁世凯统治的工具。
　　 至此，黄兴之“政党内阁”梦烟消云散，丝毫无存。
　　 袁世凯要杀宋教仁，赵秉钧也正有此意。因为万一宋教仁真的地国民党内阁组成，对袁、赵、北洋诸多不利：袁世凯的权力要受限制，赵秉钧的权位有被夺走的危险。
　　 为了麻痹宋教仁，赵秉钧在他面前装得特别友好，谋政谊私，形影相依。
　　 袁世凯为了巩固自己的统治地位，对老同盟会员采取了两种手段：或密谋杀之，或设法收买。出任农林总长的宋教仁，原是他收买的一个主要对象。收买宋教仁的任务交给赵秉钧后，赵秉钧立即付诸行动。
　　 宋教仁，字遯初（又作钝初），号渔父，湖南桃源县人，1882年4月5日（清光绪八年二月十八）生，地主家庭出身。其父宋起龙，占有土地百余亩，宋教仁童年入私塾，1899年（17岁）入漳江书院读书，爱好政治、法律、地理诸科。
　　 1904年2月与黄兴、刘揆一在长沙创立华兴会，被选为副会长，7月与吕大森、刘静庵等在武昌组织科学补习所，任文书。华兴会密商于10月10日慈禧太后七十寿辰时兵分五路起义，他率领常德一路。起义失败，逃亡日本入法政大学，后改入早稻田大学。1905年7月30日参加同盟会筹备会。8月20日同盟会成立，任司法部检事长。1906年黄兴去越南，宋教仁主持本部工作。1911年1月回上海，任《民报》主笔，揭露清廷腐败，反对外国侵略，宣传资产阶级民主。4月赴香港，参加筹备广州起义。7月与谭人风等在上海成立同盟会中部总会，被选为总务干事。武昌起义爆发后由沪赴汉，协助湖南军政府办理外交，起草《鄂州临时约法》。后到南京，筹组中央临时政府。1912年1月，任南京临时政府法制院长。4月临时政府北迁，任农林总长，不久辞职。1912年8月25日，联合统一共和党，国民共进会、国民公党、共和突进会等几个小党派将同盟会正式改组为国民党，被选为理事，并代理事长。1913年回乡省亲，并在长沙等地发表竞选演说，主张建立责任内阁，制定民主宪法，反对袁世凯窃国夺权。
　　 袁世凯允许党派存在几天，一则为装点门面，二则独裁条件尚未周备。他虽然看了宋教仁的国民党党纲，已将同盟会革命部分的内容抹去，但如果让他干下去，于他独裁不利，更于他以后复辟帝制不利。
　　 为了对付宋教仁，控制国民党，袁世凯先派出民政总长赵秉钧，并授他两样手段：或暗杀，或收买。
　　 赵秉钧决定先软后硬，蓦地杀了“软刀子”。
　　 一日，赵秉钧宴请宋教仁，把个宋教仁灌得酩酊大醉，人事不知。宋教仁半夜醒来，发觉自己赤身祼体睡在一间豪华卧室里，锦被之中还飘来阵阵浓香——原来被中还睡着一个同样赤身的绝色女子。
　　 宋教仁坐怀不乱，不贪女色，一身正气，更增加了袁世凯对他的畏惧。
　　 袁世凯的“美人计”失败后，又想用金钱收买宋教仁，但亦被宋教仁婉言谢绝。
　　 金钱美人都收买不了宋教仁，袁世凯坐卧不宁，便使下绝招。
　　 宋教仁还在梦中。
　　 袁世凯对赵秉钧一咬牙：“现在他只有死路一条了！”
　　 赵秉钧得令，立即制订了一个暗杀计划。
　　 1913年3月20日，国会召开前夕，风尘仆仆的宋教仁，在袁世凯的敦促下，结束了在长江沿岸城市的游历演讲，欲从上海乘车北上，到京同袁共商国事。
　　 行前，上海的陈其美等同志关照他要慎防有变。
　　 ——（坦然地）没关系，我为统一全面，调和南北而奔波，堂堂正正，何足畏惧。国家大事，虽有危险，仍然要全力以赴。
　　 ——（陈其美正色）遯初，你不要太快活了，小心他们会用暗杀的手段对付你！
　　 ——（哈哈一笑）只有我们革命党人会暗杀人，哪里还怕他们来暗杀我们呢？
　　 ——（于右任从旁劝说）遯初，不管怎么说，你都要有所准备，我看你最好改走水路。
　　 ——水路太慢，坐火车快些，不会有事的。
　　 10：45，上海沪宁车站。宋教仁在黄兴、陈其美、廖仲恺、于右任等人陪同下，正向检票处走去。突然几声枪响，走在中间的宋教仁当即身中三弹。他本能地呼喊道：“有人刺我！”当即便趔趄跌倒在身旁一个铁椅子上。黄兴、陈其美等人一看宋教仁被刺，立刻将他送往医院。医生给他取出三枚弹头，经化验，皆有剧毒。延至22日4时，由于伤势过重，抢救无效，宋教仁溘然长逝。死前遗笔仍对袁世凯抱有幻想：“开诚心，布公道，竭力保障民权。”
　　 3月21日，袁世凯得知宋教仁遇刺消息，暗赞赵秉钧办事果断，表面上则大表惊讶，令人通缉凶手。贼喊捉贼不大像，他又编造谎言，说是国内党内为争权自相残杀。袁的党徒造谣更离奇，说是陈其美派人所刺。22日傍晚，袁世凯还在当着人众哀惋：“国民党失去宋遯初，少了一个大主脑，以后越难说话。”宋教仁生前好友、革命党人谭人风正在北京，特去探听袁、赵口风。袁、赵矢口抵赖，说政府必尽全力缉捕。
　　 袁、赵自以为凶手逃之夭夭，此案将成为历史悬案，岂知由于黄兴、陈其美联名致函上海总巡捕房，悬赏1万元捉拿凶手。23日，一个古董提供了线索，7天前，他到一家古董店销售字画。一个男人要他杀掉照片上的人，可得一千元酬金。古董商不干。革命党人、上海《民权报》主编何海鸣家里的一个退伍军人，也遇此事，悬赏增至5000元。
　　 根据以上线索，巡捕房查找到了北京路19号应桂馨的住处。应本是上海的流氓帮会头子。辛亥革命时，他攀附沪军都督陈其美当上了都督府谍报科长，后又任总统府庶务科长兼管孙中山的卫队，由于违纪被孙中山开除。回到上海，他重操旧业，并把青红帮改组为“国民共进会”，自任会长。
　　 洪述祖得赵秉钧之命，即到上海委任应为“江苏驻沪巡查长”，具体负责刺杀一事。应桂馨收买多人未成，最后收买得原清军军官武士英。武士英3月20日，躲在暗处刺杀了宋教仁。24日凌晨，他到应桂馨处领取酬金，被早已守在那里的巡捕逮捕。
　　 在应桂馨家里，巡捕还搜出了一支手枪、一个密电本及他与赵秉钧、洪述祖往来的函电多件，一律公之于众。一时，真相大白，人神共愤：主谋犯袁世凯，同谋犯赵秉钧、洪述祖，具体指挥者应桂馨，凶手武士英。
　　 当时，为表彰宋教仁为保卫共和而献身的精神，孙中山挽宋教仁联云：
　　
　　 作民权保障，谁非后死者；
　　 为宪法流血，公真第一人！
　　
　　 黄兴也满怀悲愤，饱醮热泪，为宋教仁遇害写了一幅挽联：
　　
　　 前年杀吴禄贞，去年杀张振武，今年又杀宋教仁；
　　 你说是应桂馨，他说是洪述祖，我说确是袁世凯。
　　
　　 这年夏初，成都各界在昭忠祠开追悼会，会场内有一副嵌姓名对联吊之曰：
　　
　　 大奸袁世凯，小奸赵秉钧，叹此恨茫茫，我辈公仇何日报？
　　 明凶应虁丞，暗凶洪述祖，嗟彼苍黯黯，先生冤愤几时伸！
　　
　　 宋教仁被袁世凯谋杀，袁得逞后，佯装愕然，一脸惊诧气愤之相，随即电令江苏地方官吏：“迅缉凶犯，穷究主名，务得确情，按法严办。”
　　 凶犯缉得，乃是特务武士英。武士英和盘托出，供出乃是袁世凯主使，授意赵秉钧派遣武士英行刺的。一时舆论哗然。
　　 铁证如山，袁世凯仍矢口抵赖，并伪造耸人听闻的谣言，由国务院通电全国，说在上海发现一个裁判机关，这个机关先判宋教仁的死刑，然后就按黑名单要杀袁世凯、赵秉钧、梁启超等人。这样的弥天大谎无人信，袁做贼心虚，又干起了杀人灭口的老勾当。武士英突然在狱中暴死。具体指挥者应桂馨，1913年7月被上海一批流氓劫狱救出，躲进青岛租界。袁世凯镇压“二次革命”后，应桂馨通电全国要求平反，并大摇大摆地跑到北京，要求袁覆诺酬谢。袁世凯一见他，气不打一处来，恨他办事不利索，把袁搞得声名狼藉、面目全非，留着他有万害而无半益。斩草要除根。应桂馨感到有些不妙，赶紧于1914年1月19日乘快车离北京赴天津，车过杨村，袁的魔爪已伸来，将他刺死。
　　 时任总理兼直隶都督的赵秉钧，见应桂馨已被袁世凯卸磨杀驴，料想自己必有一死，求生之望给他带来一股正气，竟敢通电缉拿凶手，并打电话谴责袁世凯：“就这样，以后谁还肯为你总统做事？”袁见赵如此放肆，心中无名火起，但表面上不动声色，为表示信任，1914年2月9日，让赵秉钧又兼了民政总长一职，但时隔8天，赵秉钧七窍流血而死。死前，赵知此番是一言之祸，但不敢声张，怕牵累家人。赵死后，袁世凯兔死狐悲，哀痛万分，下令从陆军上将例从优抚恤，给治丧费1万元。袁还送去一幅祭幛，上题“怆怀良佐”；又送一幅挽联，道是：“弼时盛业追臬益，匡夏殊勋懋管萧”；祭文写得怆然若真：“夺我良佐，闻耗惊召，伤逝念功，至今嚎陶。”